Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр




Скачать 10.99 Mb.
НазваниеЮшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр
страница59/69
Р Н Аляутдина
Дата конвертации24.03.2013
Размер10.99 Mb.
ТипУчебник
1   ...   55   56   57   58   59   60   61   62   ...   69
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Производные нитрофурана, обладающие антимикробной активностью, харак­теризуются наличием нитрогруппы в положении С5 и различных заместителей в положении С2 фуранового ядра:



Нитрофураны

Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

  1. способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нит­рофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

  2. широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым антибиотикам. На анаэро­бы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют. Устойчивость к нитрофу-ранам возникает редко;

3) высокая частота побочных реакций, возникающих при приеме препаратов.
Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика

(для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалитель­ных процессов.

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому при­меняется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при ки­шечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и мест-но для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Производные нитрофурана могут вызвать диспептические расстройства, по­этому нитрофураны следует принимать во время или после еды. Для препаратов этой группы характерно гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксичес-кое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут выз­вать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Производные нитрофурана противопоказаны при тяжелой почечной и пече­ночной недостаточности, беременности.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-окси-хинолин-нитроксолин (5-НОК). Нитроксолин оказывает бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Пре­парат обладает широким спектром антибактериального действия. Хорошо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.



Применяют нитроксолин для лечения инфекций мочевыводящих путей и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспептические яв­ления. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

Выраженной антибактериальной активностью обладают некоторые производ­ные хиноксалина. К препаратам этой группы относятся хиноксидин и диокси-дин. Производные хиноксалина оказывают бактерицидное действие, которое свя­зано со способностью активировать процессы перекисного окисления, приводящие к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменени­ям в цитоплазме микробной клетки. В связи с высокой токсичностью производ­ные хиноксалина используются только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, выз­ванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антимик­робных средств. Назначают хиноксидин и диоксидин только взрослым в услови­ях стационара. Препараты высокотоксичны; вызывают головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц и т.п.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны - новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов.

Линезолид — первый препарат этого класса, зарегистрированный в РФ под патентованным (торговым) названием Зивокс. Для него характерны следующие свойства:

1) способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отли­чие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воз-

действует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания с 30S- и SOS-субъединицей рибосом, в результате чего нарушается образование 70S-kom-плекса и формирование пептидной цепи. Этот уникальных механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;

  1. тип действия — бактериостатический. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторых штаммов стрептокок­ков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes',

  2. спектр действия включает основные грамположительные микроорганизмы, включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезис-тентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Линезолид менее активен в отношении грамотрицательных бактерий;

  3. в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хоро­шо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, поч­ки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% био­доступность;

  4. резистентность развивается очень медленно. Развитие резистентности к линезолиду связывают с длительным парентеральным применением (4—6 нед).

Активность in vitro и in vivo, а также клинические исследования доказали эф­фективность линезолида при госпитальной и внебольничной пневмонии (в ком­бинации с антибиотиками, активными в отношении грамотрицательных микро­организмов); инфекциях, вызванных ванкомицинрезистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.

Рекомендован следующий режим дозирования: 600 мг (перорально или внут­ривенно) каждые 12 ч. Линезолид можно применять в режиме ступенчатой тера­пии с начальным назначением парентерально, затем перорально (на 3-5-й день), что обусловливает его фармакоэкономические преимущества как альтернативы ванкомицину. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 ч.

Линезолид показал хорошую переносимость как при пероральном, так и при внутривенном применении. Наиболее часто отмечали побочные эффекты со сто­роны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), го­ловную боль и кожную сыпь. Обычно эти явления нетяжелые по интенсивности и недлительные. При применении линезолида более 2 нед возможна обратимая тромбоцитопения.

Линезолид является ингибитором монооаминоксидазы, поэтому может уси­ливать действие дофамина, адреналина и серотонина. При совместном приеме возможно повышение прессорного ответа на допаминергические, вазопрессор-ные или симпатомиметические препараты, что требует снижения дозы. Перораль-ная суспензия линезолида содержит фенилалин, поэтому следует избегать ее на­значения больным с фенилкетонурией.

Взаимодействие синтетических антибактериальных препаратов с другими лекар­ственными средствами



Синтетические антибак­териальные препараты (группа препаратов)

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Сульфаниламиды для резорбтивного дейст­вия

Антикоагулянты непрямого действия, пероральные гипо-гликемические средства

Усиление действия антикоагулян­тов и гипогликемических средств

Окончание таблицы

1

2

3




нпвс

Повышение концентрации суль­фаниламидов в плазме крови

Левомицетин

Усиление гематотоксического дей­ствия левомицетина и сульфанила­мидов

Фторхинолоны

Антациды, препараты железа

Снижение биодоступности фтор-хинолонов

НПВС

Усиление нейротоксического дей­ствия фторхинолонов

Антикоагулянты непрямого действия

Возрастает риск кровотечений

Нитрофураны (фуразолидон)

Левомицетин

Усиление гематотоксического дей­ствия взаимодействующих препа­ратов

Алкоголь

Дисульфирамоподобная реакция

Ингибиторы МАО

Гипертензивный криз

Основные препараты



Международное непатентован­ное название

Патентованные

(торговые)

названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Сульфатиазол (Sulfathiazolum)

Норсульфазол

Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г

Препараты принимают натощак за 30-40 мин до еды. Необходимо запивать препараты обильным щелочным питьем. Во время лечения необходимо проводить анализ крови и мочи

Сульфаэтидол (Sulfaethidolum)

Этазол

Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г




Сульфакарба-мид (Sulfacar-bamidum)

Уросульфан

Порошок, таблетки по 0,5 г




Сульфадиме-токсин (Sulfa-dimethoxinum)

Мадрибон

Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г




Сульфаметок-сипиразин (Sulfametho-xypyrazine)

Сульфален

Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г




Триметоприм + сульфаметок-сазол (Trimetho-primum+Sulfa-methoxazolum)

Ко-тримокса-

30 Л,

Бактрим, Бисептол

Таблетки (в 1 таблетке 400 мг сульфаметок-сазола и 80 мг триме-топрима)





Окончание таблицы

1

2

3

4

Салазосульфа-пиридин (Salazosulfapy-ridinum)

Сульфасалазин

Таблетки по 0,5 г

Принимают внутрь по 0,5 г 4 раза в день за 30—40 мин до еды, запи­вая полным стаканом воды

Ципрофлокса-цин (Ciproflo-xacinum)

Ципробай,

Цифран,

Ципролет

Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий во фла­конах по 50 и 100 мл

При приеме внутрь запивать пол­ным стаканом воды. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не прини­мать двойных доз. Не подвергаться прямому воздей­ствию солнечных и ультрафиоле­товых лучей

Офлоксацин (Ofloxacinum)

Таривид

Таблетки по 0,2 г




Ломефлоксацин (Lomefloxacin)

Максаквин

Таблетки по 0,4 г




Нитрофуранто-ин (Nitrofuran-toinum)

Фурадонин

Таблетки по 0,05 и 0,1 г

Принимать внутрь после еды, за­пивать достаточным количеством воды (100-200 мл). Не принимать двойных доз. Во время лечения фуразолидоном не следует упот­реблять алкогольные напитки

Фуразолидон (Furazolidonum)




Таблетки по 0,05 г




Нитроксолин (Nitroxolinum)

5-НОК

Таблетки по 0,05 г

Принимать за 1 ч до еды

37.3. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Сифилис - хроническое венерическое заболевание, характеризующееся по­ражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей и нервной си­стемы. С момента заражения является общим инфекционным заболеванием, ко­торое длится у нелеченых больных многие годы и отличается волнообразным течением со сменой периодов обострения скрытыми периодами.

Возбудителем сифилиса является бледная трепонема (Treponemapallidum). Ос­новной путь заражения - половой, при различных формах половых контактов.

Лечение сифилиса проводится по специальным схемам. Лекарственная тера­пия сифилиса является, как правило, комплексной, включающей антибактери­альные препараты, а также средства, влияющие на иммунологическую резистен­тность организма.

Для лечения сифилиса используют антибиотики и синтетические средства.

Противосифилитические средства

1. Антибиотики

Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, бензил пенициллин прока-ин, бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.

Цефалоспорины

Цефалоридин (Цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф)

Макролиды и азалиды
Эритромицин, азитромицин (Сумамед).

2. Синтетические средства

  • Препараты висмута Бийохинол, бисмоверол

  • Препараты мышьяка Миарсенол, осарсол.

Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпеницилли-на (см. гл. 37). Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами.

При непереносимости бензилпенициллина для лечения сифилиса можно ис­пользовать антибиотики из других групп (см. макролиды, цефалоспорины).

Препараты висмута и мышьяка применяют для лечения различных форм си­филиса преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульф-гидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов и нарушать тем са­мым течение нормальных обменных процессов. Вводят их внутримышечно. При применении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов. Препараты мышьяка вызывают желтуху, гепатит, полиневриты.

37.4. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Противотуберкулезные средства — химиотерапевтические веще­ства, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза.

Туберкулез - хроническая рецидивирующая инфекция, при которой Ми­кобактерий туберкулеза, выделяемые ими токсины и продукты тканевого распа­да обуславливают многообразные нарушения нормальной жизнедеятельности и патологические изменения в разных органах. В зависимости от локализации воз­будителя выделяют туберкулез органов дыхания и туберкулез внелегочный: кожи, костей и суставов, мочеполовой системы, центральной нервной системы, орга­нов брюшной полости и др.

Основные принципы лечения туберкулеза заключаются в следующем:

  1. для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (Ът 6 мес до 1 года и более);

  2. для преодоления резистентности микобактерий следует применять комби­нированную химиотерапию;

  3. комплексное использование специфических противотуберкулезных препа­ратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуности­муляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др.).

До 40-х годов прошлого столетия человечество не знало эффективно действу­ющих противотуберкулезных средств. В 1944 г. из культуральной жидкости лучи­стого грибка Ваксманом был выделен стрептомицин. Два года спустя установили противотуберкулезную активность парааминосалициловой кислоты (ПАСК), а в 1952 г. была доказана эффективность производных гидразида изоникотиновой кислоты.

Активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладает значительное число препаратов, отличающихся по происхождению, химической структуре, механизму действия и клинической эффективности.

По происхождению все противотуберкулезные средства делят на антибиотики и синтетические антибактериальные средства.

1. Противотуберкулезные средства — антибиотики

Аминогликозиды

Стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин

Антибиотики разных химических групп

Рифампицин, биомицин (Флоримицина сульфат), циклосерин, капреоми-цина сульфат.

2. Синтетические противотуберкулезные средства

  • Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) Изониазид, фтивазид

  • Производные парааминосалициловой кислоты

ПАСК (Натрия парааминосалицилат), кальция бензамидосалицилат (Бе-паск)

  • Производные тиоамида изоникотиновой кислоты Этионамид, протионамид

  • Производные разных химических групп Этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон.

Основное отличие синтетических противотуберкулезных средств от антибио­тиков заключается в спектре действия: синтетические средства активны только в отношении микобактерии, а антибиотики обладают широким спектром антимик­робного действия.

В зависимости от эффективности и токсичности противотуберкулезные сред­ства делят на 2 группы:

1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)

Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этам­бутол.

2. Препараты II ряда: (резервные)

Циклосерин, флоримицина сульфат, канамицин, этионамид, протионамид, пиразинамид, тиоацетазон.

Противотуберкулезные средства I ряда более активны, однако при их приме­нении довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкулеза. Препараты II ряда менее активны по действию на микобактерии туберкулеза; их основная особенность заключается в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда. Кроме того, многие препараты II ряда более токсичны и чаще вызывают побочные эффекты.

По клинической эффективности все противотуберкулезные средства принято делить на 3 группы:

  1. Группа I (наиболее эффективные средства) Изониазид и его производные, рифампицин.

  2. Группа II (препараты средней эффективности)

Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.

3. Группа III (препараты низкой эффективности)
ПАСК, тиоацетазон.

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) является основным пред­ставителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в ка­честве противотуберкулезных средств. Механизм действия изониазида заключа­ется в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот, являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобакте­рии туберкулеза.

Так как синтез миколевых кислот наиболее интенсивно происходит в расту­щих клетках, изониазид в отношении последних оказывает бактерицидное дей­ствие; на клетки, находящиеся в состоянии покоя — бактериостатическое. Для изониазида характерна высокая избирательность химиотерапевтического дей­ствия, так как в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов ми-колевые кислоты отсутствуют.



Изониазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь­ная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь.

Изониазид легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаружи­вается в различных тканях и жидкостях организма. Препарат метаболизируется в печени путем ацетилирования. Ацетилированная форма изониазида не обладает химиотерапевтической активностью. Установлено, что скорость ацетилирования обусловлена генетически. У «быстрых ацетиляторов» средний период полувыве­дения изониазида меньше 1 ч, в то время как у «медленных ацетиляторов» — 3 ч. «Быстрым ацетиляторам» препарат назначают в более высоких дозах. Изониазид выводится преимущественно почками.

Изониазид используют при всех формах туберкулеза. Препарат вводят обычно внутрь, иногда ректально. При необходимости препарат применяют внутривен­но и внутримышечно.

При применении изониазида могут возникать разнообразные побочные эф­фекты. Наиболее часто они проявляются в отношении центральной и перифе­рической нервной системы (невриты, мышечные подергивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти). Возникновение периферичес­ких нейропатий связывают с угнетением процесса образования пиридоксальфос-фата, а нарушения со стороны центральной нервной системы - с возникающим недостатком ГАМК (предполагают, что изониазид нарушает переход глутамата в ГАМК).

Изониазид обладает гепатотоксическим действием, в ряде случаев может выз­вать лекарственный гепатит. При применении препарата возможны кожные ал­лергические реакции.

Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов изониазида рекомен­дуется прием витаминов В, и В6, а также глутаминовой кислоты.

Препарат противопоказан при эпилепсии, склонности к судорожным припад­кам, нарушении функции печени и почек.

К производным гидразида изоникотиновой кислоты относятся также фтива-зид, салюзид, метазид.

Рифампицин (Рифампин, Бенемицин) — полусинтетический антибиотик макроциклической структуры, обладающий широким спектром антибактериаль­ной активности. Препарат активен в отношении микобактерий туберкулеза и леп­ры, некоторых грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Ри­фампицин ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза РНК у бактерий. На человеческую РНК-поли-

меразу рифампицин не действует. В малых дозах препарат оказывает бактериос-татическое действие, в больших - бактерицидное.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодос­тупность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Препарат проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. В печени рифампицин метаболизируется с образованием активного диацетилированного метаболита. Из организма выводится с мочой и желчью.

Рифампицин используется при легочной и внелегочной формах туберкулеза в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Назна­чают рифампицин внутрь и внутривенно.

При применении рифампицина возможны нарушения функции печени; тром-боцитопения, анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия).

Кроме того, препарат вызывает диспептические расстройства, а также вызы­вает окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.

Стрептомицина сульфат и канамицина сульфат -антибио­тики, относящиеся к группе аминогликозидов (см. гл. 37). Применяют эти пре­параты, главным образом, для лечения впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Привыкание микобактерий тубер­кулеза к аминогликозидам развивается довольно быстро.

Стрептомицина сульфат вводят внутримышечно, интратрахеально и внутри-кавернозно, а канамицина сульфат — внутримышечно. Применение этих препа­ратов характеризуется высокой токсичностью.

Биомицин (Флоримицина сульфат) — антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomycesfloridae. Препарат оказывает бак-териостатическое действие на микобактерий туберкулеза, активен также в отно­шении некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий. Является «резервным» препаратом при лечении различных форм и локализаций туберку­лёза. Вводится внутримышечно. При применении препарата может возникать ототоксическое действие, поэтому его нельзя комбинировать с антибиотиками и^ группы аминогликозидов.

Циклосерин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus. В настоящее время циклосерин получают синтетически.



По химической структуре представляет собой D-4-амино-З-изоксазолидинон. Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микро­организмов (см. гл. 37). Препарат обладает широким спектром антибактериаль­ного действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наи­более ценным его свойством является активность в отношении микобактерий туберкулеза. Устойчивость к циклосерину развивается медленно.

Циклосерин хорошо всасывается при приеме внутрь, создавая высокие кон­центрации в плазме крови. Проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ. Выводится почками. Препарат применяется внутрь.

При использовании циклосерина часто возникают побочные эффекты. Наиболее частые из них нейротоксические реакции (головная боль, голово­кружение, дезориентация; в тяжелых случаях—нарушения зрения, депрессия, психоз). Для профилактики этих нарушений назначают пиридоксин и глутами-новую кислоту.

Этамбутол - синтетическое противотуберкулезное средство. По химичес­кому строению является производным этилендиимина.



Этамбутол оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие микроорганизмы не действует. Препарат подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину и изониазиду.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в большинство тканей и жидкостей организма, проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно почками. Назначается внутрь.

При применении этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться количе­ство мокроты, появиться диспептические явления, головная боль, ухудшиться острота зрения. В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой зрения, цветоощущением и другими показателями состояния глаза.

Этионамид (Трекатор) и протионамид (Тревентикс) - близкие по структуре синтетические препараты, являющиеся производными изоникотино-вой кислоты.



Препараты оказывают бактериостатическое действие. Тормозят развитие ус­тойчивости к другим противотуберкулезным препаратам и обладают синергиз­мом по отношению к ним.

Препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, проника­ют во многие органы и ткани, способны также проникать в инкапсулированные образования и полости. Метаболизируются в печени, выводятся из организма почками.

Применение препаратов может сопровождаться желудочно-кишечными рас­стройствами, нарушениями функций печени, сонливостью, галлюцинациями.

Пиразинамид - синтетическое средство, оказывающее туберкулостатическое действие. На другие микроорганизмы препарат не влияет. Устойчивость к пира-зинамиду возникает быстро.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро про­никает во все ткани и биологические жидкости, метаболизируется преимуще­ственно в печени, выводится почками.

При применении препарата часто возникают диспептические явления. Пи­разинамид способен вызывать гиперурикемию, проявляющуюся артралгией и миалгией. Кроме того, препарат оказывает гепатотоксическое действие.

Офлоксацин и ломефлоксацин — синтетические антибактери­альные средства из группы фторхинолонов, активные в отношении микобакте-рий туберкулеза (см. гл. 37). Препараты применяются в комплексной терапии туберкулеза.

ПАСК (Парааминосалициловая кислота) применяется в виде натриевой или кальциевой соли.


Препарат оказывает туберкулостатическое действие на микобактерии тубер­кулеза. В основе туберкулостатического действия ПАСК лежит антагонизм с па-рааминобензойной кислотой, являющейся фактором роста микобактерии. ПАСК действует только на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размно­жения.



Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, но оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта. Метабо-лизируется в печени и частично в желудочно-кишечном тракте. Экскретируется с мочой.

Применяют ПАСК при всех формах туберкулеза в составе комбинированной химиотерапии.

Наиболее часто побочные эффекты ПАСК проявляются диспептическими рас­стройствами (тошнота, рвота, понос). Кроме того, возможны осложнения аллер­гического характера.

Тиоацетазон (Тибон) — синтетическое средство, оказывающее бактерио-статическое действие в отношении микобактерии туберкулеза и возбудителя лепры. В связи с высокой токсичностью препарат применяют ограниченно: на­значают обычно в сочетании с изониазидом, стрептомицином и другими проти­вотуберкулезными средствами для повышения терапевтического эффекта и умень­шения возможности появления резистентных форм микобактерии туберкулеза. Препарат применяется внутрь.

1 При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота, дерматиты, ухудшение аппетита. В редких случаях могут быть гематологические нарушения.

В настоящее время при лечении туберкулеза часто используются комбиниро­ванные препараты, которые представляют различные сочетания препаратов I и II группы.

Фармацевтической промышленностью выпускаются следующие комбиниро­ванные препараты:

  • Рифампицин + изониазид + пиразинамид (таблетки по 120 мг, 150 мг, 300 мг);

  • Этамбутол + изониазид + рифампицин (таблетки по 300 мг, 150 мг, 75 мг);

  • Рифампицин + изониазид (таблетки по 150 мг, 100 мг);

  • Рифампицин + изониазид + пиридоксин (таблетки по 150 мг, 100 мг, 10 мг).

Взаимодействие противотуберкулезных средств с другими лекарственными сред­ствами



Противотуберку­лезные средства

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Изониазид

Рифампицин

Увеличивается вероятность гепато-токсического действия

Рифампицин

Антикоагулянты непрямого действия

Ослабление эффекта антикоагулян­тов

Окончание таблицы

1

2

3




Оральные контрацептивы

Снижение эффективности перораль-ных контрацептивов

Пероральные гипогликемичес-кие средства, дигоксин, цикло­спорин

Снижение эффективности взаимо­действующих препаратов

Циклосерин

Изониазид

Усиление нейротоксичности

Этамбутол

Этионамид

Ослабление эффекта

Этионамид

Изониазид, рифампицин

Увеличивается вероятность гепато-токсического действия

ПАСК

Рифампицин, эритромицин

Нарушение всасывания антибио­тиков

Витамин В12

Нарушение всасывания витамина В12, возможно развитие анемии

Основные препараты



Международное непатентован­ное название

Патентованные

(торговые)

названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Изониазид (Isoniazidum)

Тубазид

Таблетки по 0,1, 0,2 и 0,3 г; 10% раствор в ам­пулах по 5 мл

Проконсультироваться с врачом при появлении кожного зуда, тош­ноты, рвоты. Не принимать алко­гольные напитки во время лече­ния препаратом

Рифампицин (Rifampicinum)

Рифампин

Капсулы по 0,05 и 0,15 г; ампулы по 0,15 г

Внутрь принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). Во вре­мя лечения препаратом возможно окрашивание мочи, слез, слюны и мокроты в красно-оранжевый цвет

Пиразинамид (Pirazinamidum)

Тизамид

Таблетки по 0,5 г и 0,75 г

Принимать внутрь после еды по 1 г 2 раза в день

Этамбутол (Ethambutolum)

Диамбутол

Таблетки по 0,1, 0,2 и 0,4 г

В период лечения необходимо контролировать остроту зрения

Циклосерин (Cycloserinum)

Циклосерин

Таблетки и капсулы по 0,25 г

Принимать внутрь натощак или во время еды, не принимать двой­ных доз

Этионамид (Ethionamidum)

Трекатор

Таблетки по 0,25 г

Препарат желательно принимать перед сном, запивая апельсино­вым соком или молоком

Натрия пара-аминосалицилат (Natrii paraami-nosalicylas)

ПАСК

Таблетки по 0,5 г;

флаконы по 250

и 300 мл 3% раствора

Таблетки следует принимать с мо­локом или щелочной минераль­ной водой

1   ...   55   56   57   58   59   60   61   62   ...   69

Похожие:

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconУчебник Гриф 102 Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н. А. Герасименко. 5-е изд., испр. М.: Издательский центр «Академия»
Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н....

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconУчебник Гриф 94 Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н. А. Герасименко. 5-е изд., испр. М.: Издательский центр «Академия»
Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н....

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconБюллетень новых поступлений Вып. 14 март-апрель 2001 г
Л25 Высшая математика. Типовые расчеты: Учеб пособие /Под ред. А. А. Патрушева. 2-е изд., испр и доп. Челябинск

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconВ. В. Вольского Рекомендовано Министерством
Социально-экономическая география зарубежного мира/ Под ред. В. В. Вольского. — 2-е изд., С69 испр. — М.: Дрофа, 2003. — 560 с: ил.,...

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconУчебник содержит три раздела
Практический курс английского языка. 2 курс : учеб для студентов вузов / (В. Д. Аракин и др.); под ред. В. А. Аракина. — 7-е изд,...

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconУчебное пособие / под ред. В. И. Ермакова. 2-е изд., испр. М.: Инфра-м, 2009. 575с. (Высшее образование). 2 экз
Университет кітапханасына 2011 жылы келіп түскен жаңа басылымдар тізімі №1 бюллетень (қаңтар-наурыз)

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconОжегов С. И. Словарь русского языка: Около 57000 слов /Под ред. Н. Ю. Шведовой. 15-е изд
Словарь русского языка: в 4-х т. /Ан ссср, Ин-т рус яз.; Под ред. А. П. Евгеньевой. 3-е изд. М.: Русский язык, 1987. 752 с

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconТолстой Л. Н. Анна Каренина. В 2 т. Т. /Под ред П. И. Биронова; Рис. М. Щеглова, А. Морозова, А. Корина
Брем А. Э. Жизнь животных. В 10 т. Т млекопитающие. – 2-е изд. /Под ред. К. К. Сент-Илера. Спб.: «Общественная польза и К», 1895....

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconПрактический курс английского языка: 4 курс: Учеб для студ пед вузов / Под ред
Учеб для студ пед вузов / Под ред. В. Д. Аракина. 4-е изд., перераб и доп. М.: Гуманит изд центра владос, 2001. 336 стр.: ил. Uisbn...

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр iconРеферативных сообщений или презентаций по желанию
Материалы для подготовки: конспекты лекций №7-8-9, учебник «Фармакология с рецептурой» под редакцией Гаевого М. Д. стр 55-120; Харкевич...

Разместите кнопку на своём сайте:
kk.convdocs.org



База данных защищена авторским правом ©kk.convdocs.org 2012
обратиться к администрации
kk.convdocs.org
Главная страница